枸櫞酸托瑞米芬(NK 622FC 1157a)是正在開(kāi)發(fā)的用于預(yù)防骨質(zhì)疏松癥的第二代選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)。IC50值:1±0.3 μm目標(biāo):雌激素受體托瑞米芬是正在開(kāi)發(fā)的第二代選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)，用于預(yù)防前列腺癌患者的骨質(zhì)疏松癥和ADT引起的其他副作用[1]。體外:三苯氧胺、托瑞米芬和阿他美坦抑制Ac-1細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50值分別為1.8±1.3 μm、1±0.3 μm和60.4±17.2 μm。托瑞米芬加阿他美坦的組合被發(fā)現(xiàn)在體外優(yōu)于托瑞米芬或單獨(dú)的阿他美坦[2]。體內(nèi):然后使用在卵巢切除的雌性SCID小鼠中生長(zhǎng)的Ac-1異種移植物在體內(nèi)研究這種組合的效果。給小鼠注射托瑞米芬(1000μg/天)、阿他美坦(1000μg/天)、他莫昔芬(100μg/天)或托瑞米芬加阿他美坦的組合。在這項(xiàng)研究中，我們的結(jié)果表明托瑞米芬加阿他美坦的組合與托瑞米芬或他莫昔芬單獨(dú)用藥一樣有效，但可能不會(huì)比托瑞米芬單獨(dú)用藥或他莫昔芬單獨(dú)用藥提供任何額外的益處[2]。臨床試驗(yàn):在參加為期3年的口服托瑞米芬前瞻性III期臨床試驗(yàn)的高度上皮內(nèi)瘤變男性中進(jìn)行前列腺癌診斷[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：89778-27-8

別名：枸櫞酸托瑞米芬; Z-Toremifene citrate; NK 622; FC-1157a

化學(xué)名： 2-[4-[(Z)-4-chloro-1,2-diphenylbut-1-enyl]phenoxy]-N,N-dimethylethanamine;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid

Canonical SMILES：CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C(=C(CCCl)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

分子式：C32H36ClNO8

分子量：598.08

溶解度：≥ 24.15mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Matthew R Smith, Selective Estrogen Receptor Modulators to Prevent Treatment-Related Osteoporosis.Rev Urol. 2005; 7(Suppl 3): S30-S35.

[2]. Gauri J Sabnis, Luciana Macedo, Olga Goloubeva, Toremifene - Atamestane; Alone or In Combination: Predictions from the Preclinical Intratumoral Aromatase Model. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008 January; 108(1-2): 1-7.

[3]. Taneja SS, Morton R, Barnette G, Prostate cancer diagnosis among men with isolated high-grade intraepithelial neoplasia enrolled onto a 3-year prospective phase III clinical trial of oral toremifene. J Clin Oncol. 2013 Feb 10;31(5):523-9.