產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱 BIBO 3304 trifluoroacetate

CAS NO 191868-14-1

序列 BIBO 3304 trifluoroacetate

分子式 C29H35N7O3

分子量 529.6

溶解度 <75.77mg/ml in DMSO; <75.77mg/ml in ethanol

儲(chǔ)存條件 Store at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

BIBO 3304是一種高親和力的NPY Y1受體拮抗劑，對(duì)大鼠和人類受體的IC50值分別為0.72和0.38nM[1]。 神經(jīng)肽Y是在下丘腦中表達(dá)的36個(gè)氨基酸的多肽。它是一種內(nèi)分泌和神經(jīng)元信使，參與許多生理過程，如升高血壓和刺激食物攝入。食物攝入[1]。 BIBO 3304對(duì)在BHK細(xì)胞中穩(wěn)定表達(dá)的人Y1受體表現(xiàn)出高親和力(IC50=0.69+0.16 nM)，對(duì)內(nèi)源性表達(dá)Y1受體的人神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系SK-N-MC細(xì)胞表現(xiàn)出更高的親和力(IC50=0.38+0.06 nM)。BIBO 3304表現(xiàn)出對(duì)Y1受體亞型的選擇性結(jié)合，并且對(duì)人Y2受體、人和大鼠Y4受體以及人和大鼠Y5受體的親和力低1000-10，000倍。在SK-N-MC細(xì)胞中，NPY誘導(dǎo)的對(duì)cAMP合成的抑制被100 nM BIBO 3304拮抗，其pKb為9.1+0.4 。

在大鼠模型中，BIBO 3304以劑量依賴的方式抑制1mg NPY介導(dǎo)的攝食反應(yīng)。30毫克的劑量引起大約50%的抑制(1.87+0.3克，n=18)。碧波3304(30毫克)對(duì)去甲腎上腺素或甘丙肽誘導(dǎo)的攝食無影響。但能阻斷NPY (2 36) (1mg)、NPY (3 36) (1mg)和[Leu31，Pro34]NPY (2mg)介導(dǎo)的攝食反應(yīng)。BIBO 3304還在大鼠杏仁核的基底外側(cè)核中拮抗NPY的抗焦慮樣作用。