產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱(chēng) Autocamtide-2-related inhibitory peptide

CAS NO 167114-91-2

分子式 C78 H142 N22 O20 . C2 H F3 O2

分子量 1822.14

溶解度 DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml

儲(chǔ)存條件 Desiccate at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

IC50：對(duì)CaM-激酶II有40 nM 。

合成肽AIP(autocamtide-2-related inhibitory peptide)是autocamtide-2的非磷酸化類(lèi)似物，被確定為鈣調(diào)蛋白依賴(lài)性蛋白激酶II（CaM-kinase II，CaMKII）的高度特異性和強(qiáng)效抑制劑。CaMKII是一種絲氨酸/蘇氨酸特異性蛋白激酶，它受Ca2+/鈣調(diào)蛋白的調(diào)節(jié)。

在體外。AIP（1mM）完全抑制了CaMKII的活性，但不影響cAMP依賴(lài)的蛋白激酶、鈣調(diào)蛋白依賴(lài)的蛋白激酶IV和蛋白激酶C。這種抑制是非競(jìng)爭(zhēng)性的，其作用是由與自體磷酸化位點(diǎn)的結(jié)合引起的，這與外源性底物的結(jié)合是不同的。對(duì)CaM II的自動(dòng)磷酸化的IC50是100 nM。

在體內(nèi)：通過(guò)AIP的轉(zhuǎn)基因表達(dá)，用AIP處理的小鼠可以避免富含果糖飲食引起的心律失常、自發(fā)收縮和自發(fā)Ca2+釋放事件。在大鼠單神經(jīng)病變的核內(nèi)(NAc)注射AIP，可以劑量依賴(lài)性地增加大鼠對(duì)有毒熱和機(jī)械刺激的HWL（后爪退縮潛伏期）。

臨床試驗(yàn)。到目前為止，還沒(méi)有進(jìn)行過(guò)臨床研究。