產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱 BQ-3020

中文名稱  ACETYL-(ALA11·15)-ENDOTHELIN-1 (6-21)

CAS NO 143113-45-5

序列 Ac-Leu-Met-Asp-Lys-Glu-Ala-Val-Tyr-Phe-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp

分子式 C96H140N20O25S1

分子量 2006.4

存儲(chǔ)溫度 2-8℃

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

BQ-3020是一種線性內(nèi)皮素（ET）類似物，對(duì)ETB受體具有高度選擇性。它能取代[125I]ET-1與豬小腦膜上的ETB受體的結(jié)合，IC50值為0.2 nM。

ET-1是一個(gè)21個(gè)氨基酸的多肽，是已知的內(nèi)皮素（ET-1、ET-2、ET-3）的同種異形體之一，它具有很強(qiáng)的血管收縮劑和有絲分裂活性。ETB受體是內(nèi)皮素受體之一（即ETA和ETB）。ETB受體對(duì)所有內(nèi)皮素異構(gòu)體的親和力幾乎相同。

BQ-3020使[125I]ET-1與豬小腦膜上的ETB受體結(jié)合發(fā)生位移，其濃度比主動(dòng)脈血管平滑肌細(xì)胞上的ETA受體（對(duì)ET-1有選擇性）低4700倍（IC50: 940 nM）。

在8名年齡在20-28歲的健康男性中，評(píng)估了薩拉福星S6c（SFTX6c）（5pmol/min）或BQ-3020（50pmol/min）對(duì)動(dòng)脈內(nèi)或靜脈內(nèi)輸液的局部反應(yīng)。比較這些研究，基線測(cè)量之間沒有明顯差異。所有的效果都只是在輸液的手臂上。動(dòng)脈內(nèi)輸液后，SFTX6c和BQ-3020都產(chǎn)生了血管收縮，前臂血流減少（分別為-25±7%和-27±7%）。靜脈注射后，SFTX6c和BQ-3020都產(chǎn)生了靜脈直徑減少（分別為-30±8%和-16±7%）。